Список Б — сокращенно (Б)—перечень сильнодействующих лекарственных веществ, при назначении, применении, дозировании и хранении которых требуется соблюдать осторожность. Препараты этой группы хранят в отдельных шкафах (или самостоятельных секциях шкафа), запираемых на замок, с надписью «Б — Нетса». Этикетки на посуде с сильнодействующими веществами пишут красной тушью (краской).

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ

Сопоставление количества лекарственных веществ, введенных в организм и выделенных из него, показывает, что практически нет препаратов, которые выделялись бы полностью в том виде, в каком введены. По нашим данным, у собак хлороформа выделяется не более 88% введенной дозы, тетрациклина — 65; натрия салицилата — 41, сульфантро-ла — 33%. Исследования внутренних органов показывают, что через тот или иной период времени перечисленных веществ в них не остается. Следовательно, невыделившаяся часть веществ разрушилась или превратилась в какие-то новые соединения.

Фармакологи давно уже изучают изменения лекарственных веществ в организме. Ими установлено, что разные лекарственные вещества разрушаются, нейтрализуются, превращаются в новые соединения активнее или слабее исходных; у некоторых веществ меняются только отдельные свойства (ацетилированный норсульфазол плохо растворяется и длительно поступает в кровь) и т. д.

Известно 11 реакций, при помощи которых в организме животных происходит освобождение от чуждых ему веществ, в том числе и от фармакологических. Из этих реакций большое значение имеет окисление лекарственных веществ. В данных процессах принимают участие как оксидазы, так и дегидразы. Поэтому процесс окисления происходит благодаря присоединению кислорода, отщеплению только электрона или электрона и протона. Многие лекарственные вещества, особенно те, которые содержат непрочно связанный кислород, в организме могут восстанавливаться: нитраты — в нитриты, арсекаты — в арсениты и т. д.; легко восстанавливаются некоторые производные ароматического ряда, левомицетин и др.

Ацетилирование лекарственных веществ — очень частое явление в организме. Оно распространяется на все вещества с аминной или гидроксильной группой. Процесс ацетилирования весьма сложный. Он совершается с участием переносчика ацетильных групп — кофермен-та ацетилирования. Например, под влиянием ацетилкофермента А (КоАБ — ОССНз), у сульфаниламидов в группе ЯМН2 один водород замещается ацетильным остатком, в результате чего образуется ацетил-сульфаниламид (ИМН-СООНз) и свободный кофермент А (КоАЗН).

Довольно часто в организме происходит конденсация молекул лекарственных веществ или продуктов распада с образующимися вследствие метаболизма кислотами — сериой, глюкуроновой, а также с глицином. Вещества фенольного и спиртового строения, соединяясь с серной кислотой, образуют парные эфиро-серные кислоты. Глюкуроновая кислота, реагируя с теми же лекарственными веществами, что и серная, образует соединения типа гликозидов или сложных эфиров. Конденсации с глицином'наиболее легко подвергаются молекулы бензойной кислоты, которые образуются в организме при окислении различных ароматических соединений, при этом бензойная кислота переходит в гип-пуровую.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!