Иногда лекарственные средства вводятся непосредственно в полости, где развивается патологический процесс (полости брюшины, плевры, суставов, спинномозговой канал) или в патологические очаги в тканях.

ОСНОВНЫЕ ЗАКОНОМЕРНОСТИ ВСАСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В КРОВЬ ИЗ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНОГО ТРАКТА

Проникновение в кровь является обязательной предпосылкой успешной фармакотерапии для большинства ле карственных средств резорбтивного действия. Эта закономерность относится как к фармакотерапевтическим, так и к химиотерапевтическим средствам. При химиотерапии бактериальных или протозойных инфекций, как правило, необходимо обеспечить наиболее полное поступление лекарства в кровь и ткани, где должно проявляться его действие.

Транспорт лекарственных веществ изучает фармакокинетика— наука о движении веществ в организме. Ранее она была составной частью фармакологии, а теперь выделяется в самостоятельную науку на стыке фармации и фармакологии.

Проникновение лекарственного вещества в клетки и ткани сопряжено с переносом его в жидких средах организма и поступлением из крови через различные клеточные барьеры. Лимитирующими факторами являются скорость кровотока и транспорт лекарственных веществ через биологические мембраны клеток. Эндотелий капилляров представляет собой пористую структуру, через которую могут проникать молекулы с низкой относительной молекулярной массой — такой, какую имеет большинство лекарственных веществ.

К общим свойствам мембран относятся механические и биоэлектрические, обеспечивающие барьерные функции, проницаемость и участие в метаболических процессах. В основе их строения лежит белково-фосфолипидная структура, представляющая собой «мягкий скелет мембраны». Внутри биологической мембраны расположены в виде часгокопа молекулы фосфолипидов, ориентированные таким образом, что гидрофобные их участки обращены внутрь мембраны друг к другу, а гидрофильные — наружу. Двойной слой фосфолипидов окружен с обеих сторон белками, которые соединены с гидрофильной частью молекул фосфолипидов.

Мембраны клеток на внешней поверхности несут положительный заряд, но присутствие мукополисахаридного покрова сообщает клеточной поверхности отрицательный заряд. Гипотеза о том, что в основе строения мембраны клетки лежит двойной слой липидов, объясняет закономерности транспорта лекарственных веществ через живые биологические структуры.

В транспорте веществ через живые биологические мембраны участвует несколько физико-химических и физиологических механизмов. К физико-химическим механизмам транспорта относятся диффузия и фильтрация.

Пассивная диффузия. Большинство лекарственных веществ как чужеродные для организма соединения проникают через биологические мембраны в направлении гради ента концентрации (из зоны концентрированного раствора в разбавленный) до тех пор, пока по обе стороны мембраны концентрации не станут одинаковыми. Диффузия является пассивным процессом и не нуждается в энергии.

Фильтрация. Этот путь проникновения лекарственных веществ ограничен размерами нор в мембране и их числом. Размеры пор колеблются в зависимости от структурных и функциональных особенностей клеток от


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!