Литература: 

Большой интерес представляют соединения, у которых в боковой цепочке, связанной с атомом азота фенотиазина, имеется пиперазиновый цикл. Эта группа включает метеразин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин и др.

Метеразин (прохлорперазина малеат, компазин) обладает выраженной антипсихотической активностью. По седативному действию уступает аминазину (табл. 11.3). Обладает в 3 — 5 раз большей противорвотной активностью. Миорелаксацию вызывает в меньшей степени, чем аминазин. Гипотензивное действие, адреноблокирующие, холииоблокирующие и спазмолитические свойства, противогистаминная активность выражены меньше (примерно в 2 раза), чем у аминазина. Это характеризует метеразин с благоприятной стороны, так как перечисленные эффекты являются нежелательными.

Аналогичными свойствами обладает этаперазин (перфеназин, трилафон). Это активное антипсихотическое и седативное средство. Оно относится также к наиболее эффективным проти-ворвотным средствам (превосходит аминазин в 5 — ГО раз). Атропиноподобные, спазмолитические и противогистаминные свойства выражены у него н меньшей степени, чем у аминазина.

Много общего с последними двумя антипсихотическими средствами у трифтазина (трифлуоперазина гидрохлорид, стелазин, флуперин). По сравнению с аминазином он характеризуется более избирательным антипсихотическим влиянием и менее выраженным седативным эффектом. По проти-ворвогному действию превосходит аминазин. Отличается от последнего более слабым гипотензивным, адреноблокирующим и релаксирующим действием.

Фторфеназин (флуфеназина гидрохлорид, модитен, миренил) по эффективности в качестве антипсихотического средства аналогичен трифтазину. Как противорвотное средство несколько превосходит трифтазин. Этот нейролептик выпущен также в виде препарата пролонгированного действия—

фторфеназина деканоата (модитен-депо, флуфеназина деканоат), действие которого продолжается 7— 14 дней и более.

Препараты фенотиазинового ряда вызывают разнообразные побочные эффекты. Это могут быть обшая вялость, апатия, сонливость, сухость в полости рта, дискомфорт в области сердца, в подложечной области; возможны гипотония, ортостатический коллапс (все это чаще наблюдается при использовании аминазина). Иногда развивается застойная желтуха (обычно при назначении аминазина). Для антипсихотических средств фенотиазинового ряда (особенно для препаратов, содержащих пиперазиновый цикл) характерны экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм). При длительном применении фенотиазиновых антипсихотических средств (в течение многих месяцев и лет) возможно развитие более серьезного нарушения функций экстрапирамидной системы—-так называемой поздней дискинезии1. Она характеризуется непроизвольными хореоатетоидными сокращениями мышц лица, языка, а также мышц конечностей и тела Чаше возникает у пожилых пациентов. Клозапин (см. ниже) вызывает этот эффект значительно реже, чем антипсихотические средства из группы фенотиазина, бутирофенона и тиоксантена. Медикаментозное лечение поздней дискинезии малоэффективно. Обычно в таких случаях отменяют антипсихотические средства или уменьшают их дозу. Прекращают прием средств с холиноблокирующей активностью (антидепрессантов, противопаркин-сонических препаратов), если таковые комбинировались с антипсихотическими средствами Иногда прибегают к назначению сибазона.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!