Литература: 

Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические а-адренорецепторы (аг и а2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую авторегуляцию выделения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит избыточное высвобождение норадреналина, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стойкость блока постсинаптических а,-адренорецепторов при использовании антагонистов неизбирательного действия (блокаторов ас и а2-адренорецепторов). Выраженная тахикардия также является результатом повышенного высвобождения норадреналина. С этой точки зрения для практической медицины более интересны адреноблокаторы, действующие преимущественно на постсинаптические а!-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинап гическим а2-адренорецепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических агадренорецепторов становится более стабильным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии.

1 Феохромоцитома (опухоль мозгового слоя надпочечника) продуцирует большие количества адреналина, что ведет к значительному повышению артериального давления.

К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсина-птические осгадренорецепторы, относится празозин (пратсиол, минипресс). По аі-адреноблокирующей активности превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина—снижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется мало (возможна небольшая тахикардия). Имеются данные об ингибирующем влиянии празозина на фосфодиэстеразу.

Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30—60 мин и сохраняется в течение 6—8 ч.

Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства. Назначают его обычно внутрь (возможно парентеральное введение).

4.2.2. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ Р-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (Р-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Наиболее широко применяемым Р-адреноблокатором является а н а п р и -лин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан, стобетин). Он блокирует Рг и р2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.).

Блокируя Ргадренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина снижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем снижается. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадре-налина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением р2-адренорецепторов сосудов. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также понижением выработки ренина.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!