Более 90% изолятов вируса H.simplex типа 1 чувствительны к концентрации ацикловира 0,9 мкг/мл, а типа 2 — к 2,2 мкг/мл. Половина всех изолятов типа 1 и 2 чувствительны к концентрации ацикловира соответственно 0,2 и 0,7 мкг/мл. При применении препарата в виде капсул по 200-400 мг каждые 6 ч биодоступность ацикловира равна 15-20%, стационарная концентрация в крови зависит от дозы препарата и составляет 0,5 мкг/мл (для 200 мг) и 1,2 мкг/мл (для 400 мг). Т|/2 при оральном применении составляет 3,3 ч.

Имеются лекарственные формы для внутривенного введения, мази, кремы и глазные капли для наружного применения.

Фармакокинетика ацикловира при внутривенном введении несколько отличается от фармакокинетики лекарства, применяемого в виде капсул, и зависит от дозы и возраста больных При внутривенной инфу-зии в течение 1 ч каждые 8 ч у взрослых в дозе 5 мг/кг массы тела максимальная концентрация в крови достигает 10 мкг/мл и стационарная концентрация — 0,7 мкг/мл. При таком способе введения с белком связывается от 9 до 33% препарата, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от содержания в крови. От 60 до 90% препарата выделяется с мочой, в том числе около 15% в неизмененном виде. Дозу ацикловира необходимо корректировать при величине клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин. Т|/2 и общий клиренс препарата увеличиваются по мере падения величины клубочковой фильтрации. Внутривенно ацикловир вводят, если нет особых показаний, по 5 мг/кг массы тела (или 250 мг/м2) каждые 8 ч в течение 5-7 дней.

Местно препарат применяют при герпетическом поражении глаз, кожи, половых органов, эффективен при системной герпетической инфекции, в том числе при менингите.

Ганцикяовир является аналогом ациклического нуклеозида, близким по структуре к ацикловиру. Обладает активностью против нитомегаловируса. Назначают внутрь по 10-20 мг/кг каждые 6 ч.

Аденозина арабинозид (видарабин, вира-А) относится к пуриновым нуклеозидам и является активной противовирусным агентом. После внутривенного введения препарат быстро превращается в арабино-зил гипоксантин, который быстро распределяется в тканях. После медленной инфузии препарата в дозе

10 мг/кг массы тела максимальная концентрация аденозина арабинозида в крови колеблется от 3 до 6 мкг/мл, а его метаболита — от 0,2 до 0,4 мкг/мл. Т|/2 активного метаболита 3,3 ч. Механизм действия аденозина арабинозида связан с включением нуклеотида в синтез и блокадой вирусной ДНК-полимеразы. Препарат обладает выраженной противовирусной активностью in vivo и in vitro против Н.simplex типа 1 и

2 и in vitro проявляет активность против вируса Varicella zoster и гепатита типа В.

Препарат высокоэффективен при вирусном герпетическом энцефалите, при герпетической инфекции у новорожденных. В последнем случае при контролируемых исследованиях летальность от энцефалита и генерал изованноп инфекции снижается с 74 до 38%, а частота неврологических расстройств при энцефалите — до 44% и при диссеминированном процессе — до 67%.

Кроме того, видарабин эффективен при герпетической инфекции и поражении Varicella zoster у больных с иммунодефицитами. Имеются данные о его эффективности при гепатите В.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!