Взаимодействие эстрогенов с другими лекарственными средствами

При совместном применении фолиевая кислота и препараты шитовидной железы потенцируют действие эстрогенов. Фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов, а также антибактериальные препараты, подавляющие рост кишечной флоры, снижают эффективность эстрогенов. Эстрогены усиливают действие гипохолестеринемических средств, снижают эффективность гипотензивных, диуретических, антиаритмических, антикоагулянтных, антиди-1бетических средств.

Антиэстрогены

Тамоксифен (нолвадекс, цитазониум) является антиэстрогеном, блокируя рецепторы этих гормонов в ! органах-мишенях. Он используется для паллиативного лечения опухоли молочной железы.

Выпускается в таблетках по 20 мг, противопоказан при беременности. При длительном применении возможны поражение роговицы, геморрагии вследствие уменьшения числа тромбоцитов, диспептические явления.

К антиэстрогенам относится также кломифен, напоминающий по структуре диэтилстильбэстрол.

Гестагены (прогестины)

К геегагенам относятся производные прогестерона, который выде-.яе^ся желтым телом, а также производные тестостерона, например нор^тистерон. Гестагены действуют на те же ткани-мишени, что и эстрогены. Прогестерон уменьшает вызванную эстрогенами пролиферацию шдометрия и меняет характер секреции ждоцервикальных желез, способствуя выделению богатой гликогеном слиш. При этом создаются благоприятные условия для имплантации яйцеклетки в матке. Резкое снижение выброса прогестерона и эстрогена в конце цикла приводит к менструации.

Прогестерон, воздействуя на гипоталамус, вызыва ет легкий гипертермический эффект. Это выражается в повышении температуры тела в середине менструального цикла и соответствует началу овуляции (на этом основан метод измерения базальной температуры для определения периода овуляции). Прогестерон понижает свертывание крови, повышает вентиляцию легких (синтетические прогестины таким свойством не обладают).

Прогестерон быстро метаболизируегея в печени и поэтому малоактивен при приеме его внутрь. Т|/2 составляет 5-6 мин. Метаболизм прогестерона протекает по схеме: прогестерон — аллопрегнанолон-прегна -нолон-прегнандиол. Последние два метаболита не обладают биологической активностью. С помощью прогестерона показано, что только 6-27% введенной дозы выводится в виде прегнандиола. Несмотря на то, что другие метаболиты также выделяются с мочой, интенсивность секреции прогестерона лучше оценивать по уровню прегнандиола в моче. Прогестерон, введенный в организм, метаболизируется таким же образом. Большинство новых прогестинов в меньшей степени инактивируются печенью и поэтому эф фективны при приеме внутрь.

Основное количество метаболитов прогестерона (около 50%) выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидов и сульфатов, около 30% метабо-1итов содержится в желчи тоже в конъюгированном состоянии и часть — в кале, преимущественно в виде свободных соединений. Более 60% метаболитов прогестерона выводится в первые 36 ч, а остальное количество — в постедующие 8-10 дней.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!