Для фармакокинетики октадина характерна вариабельность показателей биодоступности (3-50%). Из желудочно-кишечного тракта октадин всасывается неполностью (от 50 до 80% введенной дозы). Выводится препарат из организма медленно, в основном с мочой, 20% экскретируется в течение 24 часов и около 40% - за 72 часа. Период полужизни октадина составляет 5 дней. Основные метаболиты октадина: 2-(6-карбоксигексиламино) -этилгуанетидин и гуанети-дин-О-оксид, обладают собственной гипотезивнои активностью, но в 30 раз меньшей, чем октадин. Для достижения постоянной концентрации препарата требуется около 15 суток. Препарат постепенно накапливается в организме. Процесс накопления октадина в нервных окончаниях длительный, поэтому гипотензивный эффект, как прави ло, развивается через 48-72 часа. Истощение же запасов медиатора (НА) при приеме октадина приводит к тому, что действие препарата после его отмены сохраняется от 1 до 2 недель.

При применении октадина возвожным опасным осложнением является ортостатчческие реакции. Ортостатический коллапс в этом случае является результатом понижения тонуса вен, депонированием крови в венозном русле и уменьшением венозного возврата, что приводит к уменьшению сердечного выброса (т.е. МОС).

Постуральная гипотензия и гипотензия, развивающаяся в ответ на физическую нагрузку, возникает, как правило, при приеме доз препарата, превышающих 0,025-0,05. Постуральная гипотензия, вызываемая октадином, чаще проявляется по утрам, когда больной переходит из горизонтального в вертикальное положение. Развитие постуральной гипотензии можно прогнозировать: предвестником ее является резкое снижение САД по утрам уже в первые дни приема препарата. Меньшие дозы октадина либо не вызывают ортостатической ги-гТотензии, либо она бывает нерезко выраженной.

Также, как и резерпин, октадин вызывает усиление перистальтики кишечника (развитие поноса), что является следствием угнетения симпатических влияний на ЖКТ. Препарат вызывает заложенность носа, возможно возникновение фотофобии, спазма аккомодации, боли в околоушной слюной железе, тошнота и рвота.

Октадин эффективен при любых стадиях ГБ. Принимая во внимание то, что первоначально препарат преимущественно понижет САД за счет уменьшения ЧСС, венозного возврата (депонирование крови в венозном русле), т.е. в первую очередь за счет уменьшения МОС, октадин предпочтительно назначать при таких клинико-патогенети-ческих вариантах ГБ, которые сопровождаются увеличением сердечного выброса (гиперкинетический, вазоконстрикторный).

При длительном приеме октадина на первый план выступает снижение ОПС, а МСГС может вернуться к исходному уровню (за счет задержки Ка* и воды). Это побочное действие можно предупредить и устранить при помощи салуретических мочегонных средств. Лечение октадином надо начинать с назначения небольших доз (0,0125, т.е. 1/2 таблетки) в день, постепенно повышая дозу (еженедельно на 0,0125) до 0,05 (2 таблетки) в день. В очень тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 0,06-0,075.

При достижении намеченного уровня САД, подбирают поддерживающую дозу, расчитанную на длительный прием. Лицам пожилого и старческого возраста назначение октадина начинают с 1/4 таблетки (0,00625), постепенно увеличивая дозу на 1 /4 таблетки еженедельно. При этом суточная доза не должна превышать 0,025 - 0,05, поскольку велика вероятность развития тяжелой ортостатической гипотонии. Суточную дозу назначают 1 раз в день.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!